Tiotixén
| Tiotixén | |
 | |
| IUPAC-név | (9Z)-N,N-dimetil-9-[3-(4-metil-1-piperazinil)propilidén]-9H-tioxantén-2-szulfonamid |
| Kémiai azonosítók | |
|---|---|
| CAS-szám | 3313-26-6 |
| PubChem | 941651 |
| ChemSpider | 819430 |
| EINECS-szám | 806-323-0 |
| DrugBank | DB01623 |
| KEGG | D00374 |
| ChEBI | 9571 |
| ATC kód | N05AF04 |
| Gyógyszer szabadnév | tiotixene |
| SMILES | CN1CCN(CC1)CC/C=C\2/c3ccccc3Sc4c2cc(cc4)S(=O)(=O)N(C)C |
| InChI | 1S/C23H29N3O2S2/c1-24(2)30(27,28)18-10-11-23-21(17-18) 19(20-7-4-5-9-22(20)29-23)8-6-12-26-15-13-25(3) 14-16-26/h4-5,7-11,17H,6,12-16H2,1-3H3/b19-8- |
| InChIKey | GFBKORZTTCHDGY-UWVJOHFNSA-N |
| UNII | 7318FJ13YJ |
| ChEMBL | 1201 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C23H29N3O2S2 |
| Moláris tömeg | 443,63 g/mol |
| Megjelenés | fehér, kristályos, igen keserű ízű por |
| Szag | gyakorlatilag nincs |
| Olvadáspont | 147–153,5 °C ([1]) |
| Oldhatóság (vízben) | 13,9 mg/l |
| Oldószerei | nagyon jól oldódik kloroformban, kevéssé acetonban, alkoholban, szén-tetrakloridban |
| Megoszlási hányados | 3,78 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő | 10–20 óra |
| Kiválasztás | epe |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | szájon át |
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |
A tiotixén szkizofrénia kezelésére alkalmazott hatóanyag. Használata demencia (idősköri szellemi leépülés) esetén ellenjavallt, mert növeli az elhalálozás kockázatát.
Kémiai szerkezete szerint tioxantén-származék. Két sztereoizomerje közül a cisz számít hatóanyagnak.
Működésmód
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Dopamin D2(en) és szerotonin 2a receptor(en) (5-HT2a) antagonista. Kisebb mértékben más receptorokat is gátol:
Mellékhatások
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A tiotixén sokféle receptorra hat, ezért számos mellékhatása is van, és sok gyógyszerrel kölcsönhatásba lép, melyek fő- vagy mellékhatásként hatnak e receptorokra. Fontos, hogy az orvos és a fogorvos tudjon a tiotixénről és a többi szedett gyógyszerről is. A tiotixént nem szabad tramadollal és karbamazepinnel együtt szedni. Az utóbbi gyengíti a tiotixén hatását.
A leggyakoribb mellékhatás az álmosság, melyet az alkohol és az altató/nyugtató típusú gyógyszerek és a meleg idő felerősít. A gyors felállás és leülés szédülést vagy akár ájulást is okozhat.
A tiotixén csökkenti a szervezet ellenállóképességét, különösen idős korban.
A legveszélyesebb, ritkán előforduló mellékhatás a malignus neuroleptikus szindróma(en),[2] mely pszichózis elleni gyógyszerek szedésekor fordul elő (a tiotixén is e kategóriába tartozik).
A tiotixén bizonyos betegeknél merevséget és mozgatási nehézségeket okoz a láb, a kar és az arc izmaiban, beleértve a nyelvet és a rágóizmokat is. A terhesség harmadik trimeszterében ez áttevődhet a magzatra is. Terhesség esetén mérlegelni kell a szedés előnyeit és veszélyeit.
A tiotixén szedése bizonyos terhességi teszteknél hamis eredményt okozhat.
Nem ismert, hogy a tiotixén kiválasztódik-e az anyatejbe.
A tiotixénnek számos további mellékhatása is van,[3] pl.:
- izommerevség, magas láz, izzadás, zavartság, gyors vagy egyenlőtlen szívverés, ájulásérzés
- nyelési zavarok
- hányinger, hányás, hasmenés vagy épp ellenkezőleg: székrekedés, étvágytalanság, súlyvesztés
- szájszárazság, szomjúságérzés.
Veszélyek
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]| Szájon át | Bőr alá | Hasüregbe | |
|---|---|---|---|
| egér | 400 | 4 | 100 |
| patkány | 720 | 2 | 55 |
Készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[4]
Önállóan:
- Navan
- Navane
- Navaron
- Orbinamon
- Thiothixene
Hidroklorid alakban:
- Thixit
Magyarországon nincs forgalomban.[5]
Jegyzetek
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- ↑ CIS-THIOTHIXENE (Advanced)
- ↑ Malignus neuroleptikus szindróma Archiválva 2016. június 4-i dátummal a Wayback Machine-ben (dr diag)
- ↑ THIOTHIXENE (Toxnet)
- ↑ Thiothixene (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Navane (RxList)
- Thiothixene (HMDB)
- Thiothixene (ChemIDPlus)
- Dr. Otto-Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Műszaki Könyvkiadó, 1983., 4. kötet, 665. oldal. ISBN 963-10-3269-8
 |
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |
