Olanzapin
 | |||
| Olanzapin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 4585 | ||
| ChemSpider | 10442212 | ||
| EINECS-szám | 603-618-4 | ||
| DrugBank | 132539-06-1 | ||
| KEGG | C07322 | ||
| ChEBI | 7735 | ||
| ATC kód | N05AH03 | ||
| Gyógyszer szabadnév | olanzapine | ||
| InChIKey | KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 7655141 | ||
| UNII | N7U69T4SZR | ||
| ChEMBL | CHEMBL715 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C17H20N4S | ||
| Moláris tömeg | 312,43 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
21-54 óra | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles (HU) | ||
| Terhességi kategória | C (HU) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
Az olanzapin egy antipszichotikum, amely számos receptorrendszeren keresztül fejti ki széles farmakológiai hatását.
A preklinikai vizsgálatokban az olanzapin többféle szerotonerg- (5HT2A/2c, 5HT3, 5HT6), dopaminerg- (D1, D2, D3, D4, D5), kolinerg muszkarin- (m1-m5) receptor altípushoz, továbbá az alfa1-adrenerg és a H1-hisztamin receptorokhoz kötődött (Ki;<100nM). E receptorprofilnak megfelelően állatkísérletekben szerotonin-, dopamin- és kolinerg-antagonista hatásúnak bizonyult. In vitro és in vivo tesztekben az 5HT2-szerotonin receptorokhoz nagyobb affinitással kötődött, mint a D2-dopamin receptorokhoz. Az elektrofiziológiai vizsgálatok szerint az olanzapin szelektíven gátolja a mezolimbikus (A10) dopaminerg rendszert, és nem befolyásolja számottevően a striatális (A9) extrapiramidális rendszer motoros tevékenységét. Az olanzapin kisebb, katalepsziát még nem okozó adagban (mely effektus a motoros mellékhatásokra utalna) alkalmazva csökkentette a kondicionált elkerülési viselkedésválaszt (ami az antipszichotikus aktivitás jelzője). Néhány más antipszichotikus szertől eltérően az olanzapin anxiolitikus tesztben növeli a válaszadást.
Egészséges önkénteseknél végzett pozitronemissziós tomográfia (PET) vizsgálat során az olanzapin az 5HT2-szerotonin receptorokhoz nagyobb affinitással kötődött, mint a D2-dopamin receptorokhoz. A szkizofréniás betegeknél végzett SPECT vizsgálat során a sztriatális D2-dopamin receptorok gátlása kisebb mértékű volt, mint néhány egyéb antipszichotikumra és riszperidonra reagáló betegnél, míg a receptorgátlás hasonló volt a klozapinra reagáló betegeknél.
Bipoláris betegség mániás vagy kevert epizódjában 3 hetes kezelést követően az olanzapin a divalproexnél hatékonyabban csökkentette a mániás tüneteket. A mániás és depresszív tünetek mérséklődésének arányát tekintve az olanzapine hatékonysága a hatodik és tizenkettedik héten hasonló volt a haloperidoléhoz. Nem állnak rendelkezésre olyan vizsgálati adatok, melyek az olanzapin hosszú távú hatékonyságát bizonyítanák a mániás és a depresszív epizódok megelőzésében. Lítiummal vagy valproáttal minimum 2 hétig kezelt betegeknél a terápia olanzapinnal történő kiegészítése a mániás tüneteket jobban csökkentette, mint a lítium vagy valproát monoterápia a hatodik hét után.
Védjegyzett készítmények
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Zyprexa
- Parnassan
