Tamsulozyna
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||
| Wzór Hilla |
C20H28N2O5S | ||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
408,51 g/mol | ||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||
Tamsulozyna, tamsulosyna – organiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α1a i α1d w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.
Działanie
[edytuj | edytuj kod]Blokada receptorów α1a i α1d powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu[4]. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α1a w prostacie, niż do α1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (łac. tamsulosini hydrochloridum)[1].
Farmakokinetyka
[edytuj | edytuj kod]Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego[1]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin[5])[6]. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie[6]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu. Dawka śmiertelna LD50 zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała[1].
Wskazania
[edytuj | edytuj kod]- Leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego[5].
Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm[7]) oraz w zatrzymaniu moczu[8][9].
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]- nadwrażliwość, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy