CYP2C19
سیتوکروم P450 2C19 (به اختصار CYP2C19) یک پروتئین آنزیمی است. این آنزیم یکی از زیرخانواده‌های CYP2C سیتوکروم P450 سیستم اکسیداز با عملکرد مخلوط است. این زیرخانواده شامل آنزیم‌هایی است که متابولیسم بیگانه‌زیست‌ها را کاتالیز می‌کنند، از جمله برخی از مهارکننده‌های پمپ پروتونی و داروهای ضدصرع. در انسان، ژن CYP2C19 پروتئین CYP2C19 را کد می‌کند.[۳][۴] CYP2C19 یک آنزیم کبدی است که روی حداقل ۱۰ درصد از داروهایی که در حال حاضر استفاده بالینی دارند، اثر می‌گذارد،[۵] که مهم‌ترین آنها عبارتند از: داروی ضد پلاکتی کلوپیدوگرل (Plavix)، داروهایی که دردهای همراه با زخم را درمان می‌کنند، مانند امپرازول، داروهای ضد تشنج مانند مفنی‌توئین، داروی ضدمالاریای پروگوانیل و داروی ضداضطراب دیازپام.[۶]
CYP2C19 به عنوان (R)-لیمونن ۶-مونواکسیژناز و (S)-لیمونن ۶-مونواکسیژناز در پایگاه داده یونی‌پروت شرح داده شده‌است.
لیگاندها
[ویرایش | اشتراک‌گذاری]در زیر جدولی از منتخب بسترها، القاء کننده‌ها و مهارکننده‌های CYP2C19 آمده‌است.
مهار کننده‌های CYP2C19 را می‌توان بر اساس قدرت آنها طبقه‌بندی کرد، مانند:
- قوی، که باعث افزایش حداقل ۵ برابری در مقادیر AUC پلاسما یا کاهش بیش از ۸۰٪ در کلیرانس بسترها می‌شود.[۷]
- متوسط، که باعث افزایش حداقل ۲ برابری در مقادیر AUC پلاسما یا کاهش ۵۰ تا ۸۰ درصدی در کلیرانس بسترها می‌شود.[۷]
- ضعیف، که باعث افزایش حداقل ۱٫۲۵ برابری اما کمتر از ۲ برابری در مقادیر AUC پلاسما یا کاهش ۲۰–۵۰٪ در کلیرانس بسترها می‌شود.[۷]
| بسترها | مهارکننده‌ها | القاکننده‌ها |
|---|---|---|
|